Dr. Ing. Petr Behenský: “ZÁPISNÍK PHYTENEO”

Resorpce herbálních složek do lidského organismu

11. října 2016 - Petr Behenský
Petr Behenský

Resorpce herbálních složek do lidského organismu

V rámci výzkumných aktivit jsme se zabývali otázkou, do jaké míry dochází k resorpci herbálních složek přípravku Phyteneo Kolodium forte do lidského organismu. Předmětem našeho zájmu byla nativní rostlinná surovina Thuya occidentalis (Zerav západní), respektive její terminální větévky a nať sušené rostlinné suroviny Chelidonium majus (Vlaštovičník větší). Jelikož nejsou doposud k dispozici žádná relevantní data o resorpci výše uvedených látek, zrealizovali jsme spolu s lékařskou a přírodovědeckou fakultou University Palackého v Olomouci výzkumný projekt týkající se této problematiky. Níže uvádíme souhrn výsledků tohoto projektu.

Screening účinných látek
V první řadě bylo nutné provést screening účinných látek v rostlinných drogách s cílem, aby byly identifikovány a následně i kvantifikovány analyty, které (1) tvoří 90 % celkové plochy odezvy za použití příslušné metody, počínaje největším příspěvkem, (2) jejichž odezva vykazuje více než 5 % celkové plochy analytů a (3) pokud se u analytu nechají předpokládat toxikologicky významné vlastnosti, tzn. analyt je identifikovatelný na základě informací z knihovny spekter a  existují dostupné informace o toxikologických nebo farmakologických účincích anebo lze na základě např. hmotnostního spektra předpokládat, že náleží do skupiny látek, o kterých existují dostupné informace o toxikologických nebo farmakologických účincích.

U drogy Thuya occidentalis byl screening prováděný technikou GC-MS a doplňkově také HPLC-MS. Výsledky jsou uvedeny v tab. 1, jedná se o přehled výsledků získaných pomocí GC-MS. Podle předpokladů technika HPLC identifikovala analyty, které z pohledu použití přípravku a studia resorpce nebyly relevantní. Podíl z celkové odezvy analytů je uvedený jako průměr 5ti paralelních měření z různých vzorků rostlinného materiálu.
Tučně vyznačené analyty byly vybrány jako markery kvality herbálních složek. Pro další měření nebyly vybrány analyty methylované cukry a glykosidy a to z důvodu, že lze předpokládat, že nejsou z hlediska farmakologického ani vzhledem k jejich potenciální toxicitě významné a proto nebyla ani dále zpřesňována jejich identifikace. Naopak, do dalších měření byly zahrnuty, přestože jejich relativní odezvy byly nižší než kritérium 5 %, analyty beta-phellandrene a fenchone. Do dalších měření byl dále zahrnutý rovněž analyt pinene, který je do přípravku vnášen další přidávanou složkou a to čištěnou borovicovou silicí (Terebinthinae etheroleum rectificatum).

U drogy Chelidonium majus byl screening prováděný technikou HPLC-MS a doplňkově také GC-MS. Výsledky jsou uvedeny v tab. 2, jedná se o přehled výsledků získaných pomocí HPLC-MS. Podle předpokladů technika GC-MS neidentifikovala žádné relevantní analyty. Podíl z celkové odezvy analytů je uvedený jako průměr 5ti paralelních měření z různých vzorků rostlinného materiálu.
Tučně vyznačené analyty byly vybrány jako markery kvality herbálních složek. Pro další měření nebyl vybrán pouze analyt O-glutarylcarnitine a to z důvodu, že není z hlediska farmakologického ani vzhledem k potenciální toxicitě významný. Naopak, do dalších měření byly zahrnuty, přestože jejich relativní odezvy byly nižší než kritérium 5 %, analyty protropine, berberine, sanguinarine a chelerythrine.

Testy resorpce
U přípravku Kolodium forte byla studována resorpce jednotlivých analytů resp. účinných látek. Obecně je žádoucí, aby resorpce u tohoto topicky aplikovaného přípravku byla minimální, tzn. aby léčba zasahovala organismus jen lokálně v místě použití a systémová exposice byla co nejmenší.

Resorpce byla stanovována za podmínek, které odpovídají jednorázové aplikaci v množství 0,2 ml přípravku.

tab. 3 je uveden přehled míry resorpce látek při aplikaci přípravku Kolodium forte. Hodnota míry resorpce je průměrem z 12ti vzorků kůže. Hodnota resorpce je vyjádřena jako procentuální poměr koncentrace analytu v akceptačním roztoku (tzn. množství, které prošlo kůží) oproti koncentraci analytu na té straně pokožky, kde byl nanesený přípravek Kolodium forte.

tab. 4. je uveden přehled míry resorpce látek při aplikaci přípravku Kolodium forte. Hodnota míry resorpce je průměrem z 12ti vzorků kůže. Hodnota resorpce je vyjádřena jako absolutní množství jednotlivých látek, které by s ohledem na míru resorpce (viz tab. 4) bylo resorbováno pokožkou při nanesení jedné průměrné dávky (0,2 ml) přípravku Kolodium forte.

Závěr
Z výsledků je zřejmé, že míra resorpce se pohybuje na nízké úrovni do 10 %, výjma analytu protropin, kde hodnota resorpce značně vybočuje až na úroveň zhruba 26 %. Z hlediska systémové exposice organismu je množství látek, které při aplikaci přípravku na pokožku přecházejí do organismu, na velmi nízké úrovni.  Tato v podstatě zanedbatelná míra systémové exposice je způsobená tím, že (1) při aplikaci provedené dle návodu k použití přípravku se nanáší relativně malé množství přípravku, (2) koncentrace sledovaných analytů v přípravku je relativně nízká a (3) míra resorpce je relativně velice nízká.

Napsat komentář

Vaše e-mailová adresa nebude zveřejněna. Povinné položky jsou označeny *